CH5126766 / VS-6766(简称CH)是一种试验性RAF-MEK抑制作用剂,defactinib是一种FAK抑制作用剂,临床前研究工作说明了这两种抑制作用剂合用可更直接抑制作用KRAS特异性的细胞。AACR报道了这两种药联合化疗KRAS特异性症状的I期临床研究工作,研究工作纳入了多种,我们主要报道KRAS特异性非小细胞肝癌。
研究工作确定了这种联合化疗的II临床研究工作破例剂量:CH 3.2mg,每周两次(周六、周一),defactinib 200mg,每天两次,上述药物每用药3周,服药1周。
研究工作中都10事例KRAS特异性非小细胞肝癌症状中都有7事例症状缩小,其中都1事例缩小超过30%,达到一小减轻,这事例症状是KRAS G12V特异性。研究工作中都不止KRAS G12C特异性症状有缩小,非KRAS G12C特异性症状也有缩小。数据而无须时10事例症状中都有3事例化疗达到24周(将近6个月)。
图一 CH5126766联合defactinib的
研究工作中都最常见的低血糖是皮疹,肌酸激酶(CK)下降时,天冬氨酸转氨酶(AST)下降时,高胆红素血症和恶心,低血糖多数是间歇性,所有低血糖均不可逆。
CH5126766联合defactinib化疗KRAS特异性非小细胞肝癌有一定,而且并不局限KRAS G12C特异性,很多人更进一步研究工作。
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